Acta pharmaologica sinica (Jaanuar 2020)

Uue topoisomeraasi II inhibiitorina salvitiin avaldab oma tugevat vähivastast toimet ROS-i tekitamise kaudu

Uue topoisomeraasi II inhibiitorina salvitiin avaldab oma tugevat vähivastast toimet ROS-i tekitamise kaudu

Abstraktne Salvitsiin on uudne diterpenoidne kinooniühend, mis saadakse hiina ürdist eraldatud loodusliku produkti plii strukturaalse modifitseerimise teel, millel on tugev kasvu pärssiv toime inimese laia tuumorirakkude spektri vastu in vitro ja hiirtel, kellel on inimese kasvaja ksenotransplantaadid. S

Neferiin pärsib angiotensiin II stimuleeritud vohamist veresoonte silelihasrakkudes heemoksügenaasi-1 kaudu

Neferiin pärsib angiotensiin II stimuleeritud vohamist veresoonte silelihasrakkudes heemoksügenaasi-1 kaudu

Abstraktne Eesmärk: Neferiini mõju uurimiseks angiotensiin II (Ang II) poolt indutseeritud vaskulaarsete silelihasrakkude (VSMC) proliferatsioonile. Meetodid: Kasutati inimese nabaveeni silelihasrakke (HUVSMC). Rakkude proliferatsioon määrati, kasutades 3- (4, 5-dimetüültiasool-2-üül) -2, 5-difenüültetrasooliumbromiidi (MTT) testi ja voolutsütomeetria analüüsi. Hemi oksüge

N-fenüülalküül-asendatud tramadooli derivaatide kui μ opioidi retseptori ligandide kavandamine, süntees ja bioloogiline hindamine

N-fenüülalküül-asendatud tramadooli derivaatide kui μ opioidi retseptori ligandide kavandamine, süntees ja bioloogiline hindamine

Abstraktne Eesmärk: Tramadool on ebatüüpiline opioidanalgeetikum, millel on vähene tolerantsuse ja sõltuvuse tekke võimalus. Selle opioidne aktiivsus on aga palju madalam kui klassikalistel opiaatidel, näiteks morfiinil. Uute analgeetikumide väljatöötamiseks ja tramadooli skeleti struktuuri-aktiivsuse suhte (SAR) edasiseks uurimiseks. Meetodid

Sigareti suitsetamise mõju II tüüpi diabeedi arengule

Sigareti suitsetamise mõju II tüüpi diabeedi arengule

Abstraktne Paljudel II tüüpi suhkurtõvega (DM2) patsientidel on risk mikro- ja makrovaskulaarsete tüsistuste tekkeks, mida võib täheldada tugevatel suitsetajatel. Sigareti suitsetamine suurendab II tüüpi diabeedi esinemissageduse riski. Nikotiin, mida peetakse tubakas peamiseks farmakoloogiliselt aktiivseks kemikaaliks , vastutab sigareti suitsetamise ja diabeedi arengu vahelise seose eest. Selles

Uudne ATP-tundlik kaaliumikanali avaja iptakalim hoiab ära endoteeli funktsiooni taastamise hüpertensiooniga seotud insuliiniresistentsuse

Uudne ATP-tundlik kaaliumikanali avaja iptakalim hoiab ära endoteeli funktsiooni taastamise hüpertensiooniga seotud insuliiniresistentsuse

Abstraktne Eesmärk: Uurimaks iptakalimi mõju insuliiniresistentsuse (IR) indutseeritud endoteeli talitlushäiretele ja selgitamaks välja, kas iptakalim parandas fruktoosiga toidetud rottide (FFR) ja spontaanselt hüpertensiooniga rottide (SHR) hüpertensiooniga seotud IR-i. Meetodid: In vitro uuringus kasutati inimese nabaveeni endoteelirakke (HUVEC). Endo

Oligomannuraraatsulfaat pärsib CXCL12 / SDF-1 vahendatud proliferatsiooni ja invasiooni inimese tuumorirakkudes in vitro

Oligomannuraraatsulfaat pärsib CXCL12 / SDF-1 vahendatud proliferatsiooni ja invasiooni inimese tuumorirakkudes in vitro

Abstraktne Eesmärk: JG6 on uudne merest saadud oligosahhariid, mis on näidanud, et pärsib angiogeneesi ja tuumori metastaase. Selles uuringus otsisime välja potentsiaalse sihtmärgi, mis vastutab JG6 vähivastase toime eest. Meetodid: Uuriti inimese maksavähi rakuliini Bel-7402 ja inimese emakakaelavähi rakuliini HeLa. CXCL12

Rottidel atroofilise gastriidi korral geranüül-geranüülatsetoonist põhjustatud kuumašoki valgu70 kaitsev toime

Rottidel atroofilise gastriidi korral geranüül-geranüülatsetoonist põhjustatud kuumašoki valgu70 kaitsev toime

Abstraktne Eesmärk: Uurida geranüülgeranüülatsetooni (GGA) mõju atroofilise gastriidi progresseerumisele rottidel ja selle potentsiaalset mehhanismi. Meetodid: Sprague-Dawley rottidel indutseeriti atroofiline gastriit 0, 1-protsendilise ammoniaagilahuse, 60% etanooli ja 20 mmol / L desoksükoolhappega 24 nädala jooksul. Atroof

Närvide kasvufaktor kutsub esile mesenhümaalsete tüvirakkude juhtme moodustumise, soodustades proliferatsiooni ja aktiveerides PI3K / Akt signaaliülekande rada

Närvide kasvufaktor kutsub esile mesenhümaalsete tüvirakkude juhtme moodustumise, soodustades proliferatsiooni ja aktiveerides PI3K / Akt signaaliülekande rada

Abstraktne Eesmärk: Uurimaks, kas närvi kasvufaktor (NGF) kutsus esile luuüdi mesenhümaalsete tüvirakkude (MSC) angiogeneesi ja nende aluseks olevad mehhanismid. Meetodid: Luuüdi MSC-d eraldati Sprague-Dawley roti reieluudest või sääreluudest ja kultiveeriti. Rakud puhastati pärast 3–5 passaaži, külvati Matrigel-kattega 24-augulistele plaatidele ja töödeldi NGF-ga. Toru moodustum

Fenüülefriinist stimuleeritud α1A-AR liikumise reaalajas tuvastamine üksikutes elusrakkudes

Fenüülefriinist stimuleeritud α1A-AR liikumise reaalajas tuvastamine üksikutes elusrakkudes

Abstraktne Eesmärk: Uurida agonisti, fenüülefriini (PE) stimuleeritud α 1A- adrenergiliste retseptorite (α 1A- AR) liikumist ja retseptori liikumise dünaamikat reaalajas üksikute elusrakkude vahel, mille lahutusvõime on millisekundit. Meetodid: Märgistasime α 1A -AR, kasutades monoklonaalset, anti-FLAG (teatud tüüpi märgist) antikeha ja Cy3-konjugeeritud kitse hiirevastast IgG-d ning registreerisime nende transportimisprotsessi trajektoori elavates HEK293A rakkudes, mida stimuleeris agonist, PE, ja seejärel analüüsiti nende dünaamilised omadused. Tulemused: Saav

Irbesartaani mõju ILK ekspressioonile ja seos epiteel-mesenhüümi üleminekuga ühepoolse kusejuha obstruktsiooniga hiirtel

Irbesartaani mõju ILK ekspressioonile ja seos epiteel-mesenhüümi üleminekuga ühepoolse kusejuha obstruktsiooniga hiirtel

Abstraktne Eesmärk: Irbesartaan, 1. tüüpi angiotensiin II retseptori uus antagonist, on osutunud neerukaitseks nii diabeetilise kui ka mittediabeetilise nefropaatia korral, kuid selle täpne toimemehhanism on endiselt ebakindel. Siin uurisime irbesartaani mõju integriiniga seotud kinaasi (ILK) ekspressioonile ja selle seost epiteeli-mesenhümaalse üleminekuga (EMT) hiirtel, kellel oli ühepoolne kusejuha obstruktsioon (UUO). Meetod

Erinevatel BAG-1 isovormidel on erinevad funktsioonid rinnavähirakkudes keemiaravi põhjustatud apoptoosi moduleerimisel

Erinevatel BAG-1 isovormidel on erinevad funktsioonid rinnavähirakkudes keemiaravi põhjustatud apoptoosi moduleerimisel

Abstraktne Eesmärk: BAG-1 on multifunktsionaalne anti-apoptootiline geen, millel on neli isovormi, ja erinevatel BAG-1 isovormidel on erinev anti-apoptootiline funktsioon. Selles uuringus transfekteerisime BAG-1 isovormid inimese rinnavähi rakuliinidesse Hs578T (ER-negatiivne) ja MCF-7 (ER-positiivne), et uurida nende mõju apoptoosile östrogeenidega või ilma. Mee

Tolterodiin vähendab isoleeritud küüliku vatsakeste müotsüütides veratridiiniga suurendatud hilise INa, pöörd-INCX ja varajase järeldepolarisatsiooni

Tolterodiin vähendab isoleeritud küüliku vatsakeste müotsüütides veratridiiniga suurendatud hilise INa, pöörd-INCX ja varajase järeldepolarisatsiooni

Abstraktne Eesmärk: Hilise naatriumvoolu ( I Na.L ) suurendamine ei põhjusta mitte ainult rakusisese Na + akumuleerumist, mille tulemuseks on rakusisene Ca 2+ ülekoormus Na + / Ca 2+ vahetusvoolu vastupidise režiimi (pöörd- I NCX ) kaudu, vaid ka pikendab ka APD-d ja kutsub esile varajasi järeldepolarisatsioone (EAD), mis võib põhjustada arütmia ja südamefunktsiooni häireid. Seega peet

Pärast UPS-i kahjustust Parkinsoni tõve korral esinevad adaptiivsed muutused autofaagias

Pärast UPS-i kahjustust Parkinsoni tõve korral esinevad adaptiivsed muutused autofaagias

Abstraktne Eesmärk: Ubikvitiini-proteasoomi süsteem (UPS) ja autofagoomi-lüsosoomi rada (ALP) on Parkinsoni tõve (PD) korral valkude lagundamise eest vastutavad tähtsaimad masinad. Selle uuringu eesmärk on uurida autofagia adaptiivseid muutusi dopaminergiliste neuronite proteasoomi pärssimisel in vitro ja in vivo . Meeto

20 (S) -kamptotetsiini analoogi 3D-QSAR uuring

20 (S) -kamptotetsiini analoogi 3D-QSAR uuring

Abstraktne Eesmärk: Luua 20 ( S ) -kamptotetsiini (CPT) analoogi kvantitatiivne struktuuri-aktiivsuse suhte (QSAR) mudel, et ennustada uute CPT analoogide aktiivsust ravimite kavandamisel. Meetodid: Treeningkomplekti, mis koosnes 43 struktuurilt mitmekesisest CPT analoogist, mis olid topoisomeraas I inhibiitorid, kasutati kvantitatiivse struktuuri ja aktiivsuse suhte mudeli konstrueerimiseks koos võrdleva molekulaarse välja analüüsiga (CoMFA). QSA

Seerumi kusihappe taseme seostamine osteoporoosi ja luude voolavuse markeritega Hiina elanikkonnas

Seerumi kusihappe taseme seostamine osteoporoosi ja luude voolavuse markeritega Hiina elanikkonnas

Abstraktne Värskeimad tõendid näitavad, et kusihape kaitseb mõnede neuroloogiliste haiguste eest, kuid võib olla kahjulik paljude metaboolsete ja kardiovaskulaarsete häirete korral. Selles uuringus uurisime seerumi kusihappe taseme ja luu metabolismi vahelist seost Hiina meestel ja postmenopausis naistel. Kokk

Täiustatud glükeerimise lõpptooted soodustavad inimese aordi silelihasrakkude lubjastumist in vitro, aktiveerides NF-κB ja alandades IGF1R ekspressiooni

Täiustatud glükeerimise lõpptooted soodustavad inimese aordi silelihasrakkude lubjastumist in vitro, aktiveerides NF-κB ja alandades IGF1R ekspressiooni

Abstraktne Eesmärk: Uurida arenenud glükatsiooni lõppproduktide (AGE) mõju inimese aordi silelihasrakkude (HASMC) lubjastumisele in vitro ja nende aluseks olevaid mehhanisme. Meetodid: AGE-d valmistati kunstlikult. HASMC-de kaltsifikatsioon indutseeriti söötmesse anorgaanilise fosfaadi (Pi, 2 mmol / L) lisamisega ja seda jälgiti Alizariini punase värvimisega. Supern

Krooniline etanooli tarbimine reguleerib valgu-türosiini fosfataas-1B (PTP1B) ekspressiooni roti skeletilihastes

Krooniline etanooli tarbimine reguleerib valgu-türosiini fosfataas-1B (PTP1B) ekspressiooni roti skeletilihastes

Abstraktne Eesmärk: Uurida kroonilise etanooli tarbimise võimalikku mõju valgu-türosiini fosfataas-1B (PTP1B) ja insuliini retseptori signaaliülekande radadele roti luustikus. Meetodid: Rottidele tehti etanooliga töötlemist 22 nädala jooksul päevastes annustes 0 (kontroll), 0, 5 (rühm L), 2, 5 (rühm M) või 5 g · kg- 1 (rühm H). In vivo insu

Uute ligandide suure läbilaskevõimega sõeluuring inimese melatoniini retseptorites

Uute ligandide suure läbilaskevõimega sõeluuring inimese melatoniini retseptorites

Abstraktne Eesmärk: Melatoniin (MT) on neurohormoon, mida toodetakse ja eritub peamiselt ööpäevaringselt käbinääres ning see toimib peamiselt kahe retseptori alamtüübi kaudu: inimestel MT 1 ja MT 2 . Nende kudede jaotuse mitmekesisus toetab iga retseptori alatüübi erinevaid funktsioone. Seetõttu on nende melatoniini retseptori alatüüpide füsioloogiliste rollide ja nende mõju patoloogilistele protsessidele määramiseks vaja selektiivseid modulaatoreid. Meetodid: Uute l

Praeguste autofagia inhibiitorite ja aktivaatorite rakendamine ja tõlgendamine

Praeguste autofagia inhibiitorite ja aktivaatorite rakendamine ja tõlgendamine

Abstraktne Autofagia on peamine rakusisene lagunemissüsteem, mille kaudu tsütoplasmaatilised materjalid toimetatakse lüsosoomi ja lagunevad selles. Tsütoplasmaatiliste valkude ja organellide kvaliteedikontrolli mehhanismina mängib autofagia olulist rolli mitmesuguste inimeste haiguste korral, sealhulgas neurodegeneratiivsed haigused, vähk, südame-veresoonkonna haigused, diabeet ning nakkus- ja põletikulised haigused. ATG- g

Emodin parandab roti neerutuubuliste rakkude tsisplatiinist põhjustatud apoptoosi in vitro, aktiveerides autofaagiat

Emodin parandab roti neerutuubuliste rakkude tsisplatiinist põhjustatud apoptoosi in vitro, aktiveerides autofaagiat

Abstraktne Eesmärk: Eelmine aruanne näitab, et Hiina ürtidest rabarberitest ja hiiglaslikust oksteta risoomist ekstraheeritud emodiin võib leevendada HEK293 rakkude vähivastase ravimi tsisplatiinist põhjustatud kahjustusi. Selles uuringus uurisime, kas ja kuidas saaks emodiin kaitsta neeru torukujulisi epiteelirakke tsisplatiinist põhjustatud nefrotoksilisuse eest in vitro. Meeto