Acta pharmaologica sinica (Aprill 2020)

Uue topoisomeraasi II inhibiitorina salvitiin avaldab oma tugevat vähivastast toimet ROS-i tekitamise kaudu

Uue topoisomeraasi II inhibiitorina salvitiin avaldab oma tugevat vähivastast toimet ROS-i tekitamise kaudu

Abstraktne Salvitsiin on uudne diterpenoidne kinooniühend, mis saadakse hiina ürdist eraldatud loodusliku produkti plii strukturaalse modifitseerimise teel, millel on tugev kasvu pärssiv toime inimese laia tuumorirakkude spektri vastu in vitro ja hiirtel, kellel on inimese kasvaja ksenotransplantaadid. S

Neferiin pärsib angiotensiin II stimuleeritud vohamist veresoonte silelihasrakkudes heemoksügenaasi-1 kaudu

Neferiin pärsib angiotensiin II stimuleeritud vohamist veresoonte silelihasrakkudes heemoksügenaasi-1 kaudu

Abstraktne Eesmärk: Neferiini mõju uurimiseks angiotensiin II (Ang II) poolt indutseeritud vaskulaarsete silelihasrakkude (VSMC) proliferatsioonile. Meetodid: Kasutati inimese nabaveeni silelihasrakke (HUVSMC). Rakkude proliferatsioon määrati, kasutades 3- (4, 5-dimetüültiasool-2-üül) -2, 5-difenüültetrasooliumbromiidi (MTT) testi ja voolutsütomeetria analüüsi. Hemi oksüge

N-fenüülalküül-asendatud tramadooli derivaatide kui μ opioidi retseptori ligandide kavandamine, süntees ja bioloogiline hindamine

N-fenüülalküül-asendatud tramadooli derivaatide kui μ opioidi retseptori ligandide kavandamine, süntees ja bioloogiline hindamine

Abstraktne Eesmärk: Tramadool on ebatüüpiline opioidanalgeetikum, millel on vähene tolerantsuse ja sõltuvuse tekke võimalus. Selle opioidne aktiivsus on aga palju madalam kui klassikalistel opiaatidel, näiteks morfiinil. Uute analgeetikumide väljatöötamiseks ja tramadooli skeleti struktuuri-aktiivsuse suhte (SAR) edasiseks uurimiseks. Meetodid

Uudne ATP-tundlik kaaliumikanali avaja iptakalim hoiab ära endoteeli funktsiooni taastamise hüpertensiooniga seotud insuliiniresistentsuse

Uudne ATP-tundlik kaaliumikanali avaja iptakalim hoiab ära endoteeli funktsiooni taastamise hüpertensiooniga seotud insuliiniresistentsuse

Abstraktne Eesmärk: Uurimaks iptakalimi mõju insuliiniresistentsuse (IR) indutseeritud endoteeli talitlushäiretele ja selgitamaks välja, kas iptakalim parandas fruktoosiga toidetud rottide (FFR) ja spontaanselt hüpertensiooniga rottide (SHR) hüpertensiooniga seotud IR-i. Meetodid: In vitro uuringus kasutati inimese nabaveeni endoteelirakke (HUVEC). Endo

Oligomannuraraatsulfaat pärsib CXCL12 / SDF-1 vahendatud proliferatsiooni ja invasiooni inimese tuumorirakkudes in vitro

Oligomannuraraatsulfaat pärsib CXCL12 / SDF-1 vahendatud proliferatsiooni ja invasiooni inimese tuumorirakkudes in vitro

Abstraktne Eesmärk: JG6 on uudne merest saadud oligosahhariid, mis on näidanud, et pärsib angiogeneesi ja tuumori metastaase. Selles uuringus otsisime välja potentsiaalse sihtmärgi, mis vastutab JG6 vähivastase toime eest. Meetodid: Uuriti inimese maksavähi rakuliini Bel-7402 ja inimese emakakaelavähi rakuliini HeLa. CXCL12

Rottidel atroofilise gastriidi korral geranüül-geranüülatsetoonist põhjustatud kuumašoki valgu70 kaitsev toime

Rottidel atroofilise gastriidi korral geranüül-geranüülatsetoonist põhjustatud kuumašoki valgu70 kaitsev toime

Abstraktne Eesmärk: Uurida geranüülgeranüülatsetooni (GGA) mõju atroofilise gastriidi progresseerumisele rottidel ja selle potentsiaalset mehhanismi. Meetodid: Sprague-Dawley rottidel indutseeriti atroofiline gastriit 0, 1-protsendilise ammoniaagilahuse, 60% etanooli ja 20 mmol / L desoksükoolhappega 24 nädala jooksul. Atroof

Närvide kasvufaktor kutsub esile mesenhümaalsete tüvirakkude juhtme moodustumise, soodustades proliferatsiooni ja aktiveerides PI3K / Akt signaaliülekande rada

Närvide kasvufaktor kutsub esile mesenhümaalsete tüvirakkude juhtme moodustumise, soodustades proliferatsiooni ja aktiveerides PI3K / Akt signaaliülekande rada

Abstraktne Eesmärk: Uurimaks, kas närvi kasvufaktor (NGF) kutsus esile luuüdi mesenhümaalsete tüvirakkude (MSC) angiogeneesi ja nende aluseks olevad mehhanismid. Meetodid: Luuüdi MSC-d eraldati Sprague-Dawley roti reieluudest või sääreluudest ja kultiveeriti. Rakud puhastati pärast 3–5 passaaži, külvati Matrigel-kattega 24-augulistele plaatidele ja töödeldi NGF-ga. Toru moodustum

Fenüülefriinist stimuleeritud α1A-AR liikumise reaalajas tuvastamine üksikutes elusrakkudes

Fenüülefriinist stimuleeritud α1A-AR liikumise reaalajas tuvastamine üksikutes elusrakkudes

Abstraktne Eesmärk: Uurida agonisti, fenüülefriini (PE) stimuleeritud α 1A- adrenergiliste retseptorite (α 1A- AR) liikumist ja retseptori liikumise dünaamikat reaalajas üksikute elusrakkude vahel, mille lahutusvõime on millisekundit. Meetodid: Märgistasime α 1A -AR, kasutades monoklonaalset, anti-FLAG (teatud tüüpi märgist) antikeha ja Cy3-konjugeeritud kitse hiirevastast IgG-d ning registreerisime nende transportimisprotsessi trajektoori elavates HEK293A rakkudes, mida stimuleeris agonist, PE, ja seejärel analüüsiti nende dünaamilised omadused. Tulemused: Saav

Irbesartaani mõju ILK ekspressioonile ja seos epiteel-mesenhüümi üleminekuga ühepoolse kusejuha obstruktsiooniga hiirtel

Irbesartaani mõju ILK ekspressioonile ja seos epiteel-mesenhüümi üleminekuga ühepoolse kusejuha obstruktsiooniga hiirtel

Abstraktne Eesmärk: Irbesartaan, 1. tüüpi angiotensiin II retseptori uus antagonist, on osutunud neerukaitseks nii diabeetilise kui ka mittediabeetilise nefropaatia korral, kuid selle täpne toimemehhanism on endiselt ebakindel. Siin uurisime irbesartaani mõju integriiniga seotud kinaasi (ILK) ekspressioonile ja selle seost epiteeli-mesenhümaalse üleminekuga (EMT) hiirtel, kellel oli ühepoolne kusejuha obstruktsioon (UUO). Meetod

Erinevatel BAG-1 isovormidel on erinevad funktsioonid rinnavähirakkudes keemiaravi põhjustatud apoptoosi moduleerimisel

Erinevatel BAG-1 isovormidel on erinevad funktsioonid rinnavähirakkudes keemiaravi põhjustatud apoptoosi moduleerimisel

Abstraktne Eesmärk: BAG-1 on multifunktsionaalne anti-apoptootiline geen, millel on neli isovormi, ja erinevatel BAG-1 isovormidel on erinev anti-apoptootiline funktsioon. Selles uuringus transfekteerisime BAG-1 isovormid inimese rinnavähi rakuliinidesse Hs578T (ER-negatiivne) ja MCF-7 (ER-positiivne), et uurida nende mõju apoptoosile östrogeenidega või ilma. Mee

Tolterodiin vähendab isoleeritud küüliku vatsakeste müotsüütides veratridiiniga suurendatud hilise INa, pöörd-INCX ja varajase järeldepolarisatsiooni

Tolterodiin vähendab isoleeritud küüliku vatsakeste müotsüütides veratridiiniga suurendatud hilise INa, pöörd-INCX ja varajase järeldepolarisatsiooni

Abstraktne Eesmärk: Hilise naatriumvoolu ( I Na.L ) suurendamine ei põhjusta mitte ainult rakusisese Na + akumuleerumist, mille tulemuseks on rakusisene Ca 2+ ülekoormus Na + / Ca 2+ vahetusvoolu vastupidise režiimi (pöörd- I NCX ) kaudu, vaid ka pikendab ka APD-d ja kutsub esile varajasi järeldepolarisatsioone (EAD), mis võib põhjustada arütmia ja südamefunktsiooni häireid. Seega peet

Pärast UPS-i kahjustust Parkinsoni tõve korral esinevad adaptiivsed muutused autofaagias

Pärast UPS-i kahjustust Parkinsoni tõve korral esinevad adaptiivsed muutused autofaagias

Abstraktne Eesmärk: Ubikvitiini-proteasoomi süsteem (UPS) ja autofagoomi-lüsosoomi rada (ALP) on Parkinsoni tõve (PD) korral valkude lagundamise eest vastutavad tähtsaimad masinad. Selle uuringu eesmärk on uurida autofagia adaptiivseid muutusi dopaminergiliste neuronite proteasoomi pärssimisel in vitro ja in vivo . Meeto

20 (S) -kamptotetsiini analoogi 3D-QSAR uuring

20 (S) -kamptotetsiini analoogi 3D-QSAR uuring

Abstraktne Eesmärk: Luua 20 ( S ) -kamptotetsiini (CPT) analoogi kvantitatiivne struktuuri-aktiivsuse suhte (QSAR) mudel, et ennustada uute CPT analoogide aktiivsust ravimite kavandamisel. Meetodid: Treeningkomplekti, mis koosnes 43 struktuurilt mitmekesisest CPT analoogist, mis olid topoisomeraas I inhibiitorid, kasutati kvantitatiivse struktuuri ja aktiivsuse suhte mudeli konstrueerimiseks koos võrdleva molekulaarse välja analüüsiga (CoMFA). QSA

Seerumi kusihappe taseme seostamine osteoporoosi ja luude voolavuse markeritega Hiina elanikkonnas

Seerumi kusihappe taseme seostamine osteoporoosi ja luude voolavuse markeritega Hiina elanikkonnas

Abstraktne Värskeimad tõendid näitavad, et kusihape kaitseb mõnede neuroloogiliste haiguste eest, kuid võib olla kahjulik paljude metaboolsete ja kardiovaskulaarsete häirete korral. Selles uuringus uurisime seerumi kusihappe taseme ja luu metabolismi vahelist seost Hiina meestel ja postmenopausis naistel. Kokk

Täiustatud glükeerimise lõpptooted soodustavad inimese aordi silelihasrakkude lubjastumist in vitro, aktiveerides NF-κB ja alandades IGF1R ekspressiooni

Täiustatud glükeerimise lõpptooted soodustavad inimese aordi silelihasrakkude lubjastumist in vitro, aktiveerides NF-κB ja alandades IGF1R ekspressiooni

Abstraktne Eesmärk: Uurida arenenud glükatsiooni lõppproduktide (AGE) mõju inimese aordi silelihasrakkude (HASMC) lubjastumisele in vitro ja nende aluseks olevaid mehhanisme. Meetodid: AGE-d valmistati kunstlikult. HASMC-de kaltsifikatsioon indutseeriti söötmesse anorgaanilise fosfaadi (Pi, 2 mmol / L) lisamisega ja seda jälgiti Alizariini punase värvimisega. Supern

Krooniline etanooli tarbimine reguleerib valgu-türosiini fosfataas-1B (PTP1B) ekspressiooni roti skeletilihastes

Krooniline etanooli tarbimine reguleerib valgu-türosiini fosfataas-1B (PTP1B) ekspressiooni roti skeletilihastes

Abstraktne Eesmärk: Uurida kroonilise etanooli tarbimise võimalikku mõju valgu-türosiini fosfataas-1B (PTP1B) ja insuliini retseptori signaaliülekande radadele roti luustikus. Meetodid: Rottidele tehti etanooliga töötlemist 22 nädala jooksul päevastes annustes 0 (kontroll), 0, 5 (rühm L), 2, 5 (rühm M) või 5 g · kg- 1 (rühm H). In vivo insu

Uute ligandide suure läbilaskevõimega sõeluuring inimese melatoniini retseptorites

Uute ligandide suure läbilaskevõimega sõeluuring inimese melatoniini retseptorites

Abstraktne Eesmärk: Melatoniin (MT) on neurohormoon, mida toodetakse ja eritub peamiselt ööpäevaringselt käbinääres ning see toimib peamiselt kahe retseptori alamtüübi kaudu: inimestel MT 1 ja MT 2 . Nende kudede jaotuse mitmekesisus toetab iga retseptori alatüübi erinevaid funktsioone. Seetõttu on nende melatoniini retseptori alatüüpide füsioloogiliste rollide ja nende mõju patoloogilistele protsessidele määramiseks vaja selektiivseid modulaatoreid. Meetodid: Uute l

Praeguste autofagia inhibiitorite ja aktivaatorite rakendamine ja tõlgendamine

Praeguste autofagia inhibiitorite ja aktivaatorite rakendamine ja tõlgendamine

Abstraktne Autofagia on peamine rakusisene lagunemissüsteem, mille kaudu tsütoplasmaatilised materjalid toimetatakse lüsosoomi ja lagunevad selles. Tsütoplasmaatiliste valkude ja organellide kvaliteedikontrolli mehhanismina mängib autofagia olulist rolli mitmesuguste inimeste haiguste korral, sealhulgas neurodegeneratiivsed haigused, vähk, südame-veresoonkonna haigused, diabeet ning nakkus- ja põletikulised haigused. ATG- g

Emodin parandab roti neerutuubuliste rakkude tsisplatiinist põhjustatud apoptoosi in vitro, aktiveerides autofaagiat

Emodin parandab roti neerutuubuliste rakkude tsisplatiinist põhjustatud apoptoosi in vitro, aktiveerides autofaagiat

Abstraktne Eesmärk: Eelmine aruanne näitab, et Hiina ürtidest rabarberitest ja hiiglaslikust oksteta risoomist ekstraheeritud emodiin võib leevendada HEK293 rakkude vähivastase ravimi tsisplatiinist põhjustatud kahjustusi. Selles uuringus uurisime, kas ja kuidas saaks emodiin kaitsta neeru torukujulisi epiteelirakke tsisplatiinist põhjustatud nefrotoksilisuse eest in vitro. Meeto

CYP2C9 alleelide sagedus korealastel ja nende mõju losartaani farmakokineetikale

CYP2C9 alleelide sagedus korealastel ja nende mõju losartaani farmakokineetikale

Abstraktne Eesmärk: CYP2C9 ensüüm metaboliseerib arvukalt kliiniliselt olulisi ravimeid. Selle uuringu eesmärk on uurida Korea elanikkonna suures valimis CYP2C9 genotüüpide sagedust ja valitud alleelide mõju losartaani farmakokineetikale. Meetodid: CYP2C9 geeni genotüpiseeriti 1796 tervel korealasel. CYP2C9

Adiponektiiniresistentsus ja veresoonte talitlushäired hüperlipideemilises seisundis

Adiponektiiniresistentsus ja veresoonte talitlushäired hüperlipideemilises seisundis

Abstraktne Insuliinil on oluline roll vaskulaarse lämmastikoksiidi tootmise stimuleerimisel, millel on nii lühiajaline (vasomotilsus kui ka tromboosivastane toime) ja pikaajaline (silelihasrakkude kasvu ja migratsiooni pärssimine) eelised. Vaskulaarselt laienenud vastus insuliinile - vaskulaarse insuliiniresistentsuse (IR) tunnusjoon - avaldab olulist mõju vereringe patofüsioloogiale. Nii

Farmakofooripõhine virtuaalne sõeluuring ja tiheduse funktsionaalse teooria lähenemisviis uute butürüülkoliini esteraasi inhibiitorite tuvastamiseks

Farmakofooripõhine virtuaalne sõeluuring ja tiheduse funktsionaalse teooria lähenemisviis uute butürüülkoliini esteraasi inhibiitorite tuvastamiseks

Abstraktne Eesmärk: Kriitiliste keemiliste omaduste tuvastamiseks usaldusväärsete geomeetriliste piirangute abil, mis aitavad kaasa butürüülkoliini esteraasi (BChE) funktsiooni pärssimisele. Meetodid: BChE inhibiitorite kriitiliste keemiliste omaduste tuvastamiseks kasutati ligandipõhist farmakofoormudelit. Loodud

2-hüdroksü-3-metoksübensoehape leevendab hiirtel nuumrakkude vahendatud allergilist reaktsiooni FcεRI signaaliülekandetee moduleerimise teel

2-hüdroksü-3-metoksübensoehape leevendab hiirtel nuumrakkude vahendatud allergilist reaktsiooni FcεRI signaaliülekandetee moduleerimise teel

Selle artikli Erratum avaldati 01. märtsil 2017 Abstraktne Mastrakud on olulised immunoglobuliini (Ig) E-vahendatud allergiliste reaktsioonide efektorrakud nagu astma, atoopiline dermatiit ja riniit. Looduslik toode vanillhape on näidanud antioksüdantset ja põletikuvastast toimet. Selles uuringus uurisime oom-vanilliinhappe (2-hüdroksü-3-metoksübensoehape, o- VA), mis oli Amomum xanthioides eraldatud vanillhappe derivaat, antiallergilisi põletikulisi toimeid . Hiire

Candida albicans biokilede transkriptsiooniline vastus pärast kokkupuudet 2-amino-nonüül-6-metoksüül-tetraliinmuraadiga

Candida albicans biokilede transkriptsiooniline vastus pärast kokkupuudet 2-amino-nonüül-6-metoksüül-tetraliinmuraadiga

Abstraktne Eesmärk: Et tuvastada muutused Candida albicans ( C albicans ) biofilmides pärast 2-amino-nonüül-6-metoksüül-tetraliinmürkaadi (10b) kokkupuudet ja selgitada punkti 10b mehhanismi C-albicans- biofilmide vastu. Meetodid: Ühendi 10b biokilevastast aktiivsust hinnati tetrasoolium (XTT) redutseerimise testiga ja biokilede vastast toimemehhanismi uuriti cDNA mikrokiibi analüüsi ja reaalajas RT-PCR testiga. Tulemuse

Ibrolipim suurendab ABCA1 / G1 ekspressiooni LXRa signaaliülekandetee kaudu THP-1 makrofaagidest saadud vahtrakkudes

Ibrolipim suurendab ABCA1 / G1 ekspressiooni LXRa signaaliülekandetee kaudu THP-1 makrofaagidest saadud vahtrakkudes

Abstraktne Eesmärk: Ibrolipimi mõju ja võimalike mehhanismide määramine inimese AA-d siduva membraanikasseti transporteri A-1 (ABCA1) ja ATP-d siduva membraani kasseti transporteri G-1 (ABCG1) ekspressioonil inimese makrofaagide vahtrakkudest, millel võib olla kriitiline roll aterogeneesis . Meetodid: Inimese THP-1 rakud, mida on eelnevalt inkubeeritud oks-LDL-ga, toimisid vahtrakkude mudelitena. Spet

8- (Tosüülamino) kinoliin pärsib makrofaagide vahendatud põletikku, surudes alla NF-κB signaalide

8- (Tosüülamino) kinoliin pärsib makrofaagide vahendatud põletikku, surudes alla NF-κB signaalide

Abstraktne Eesmärk: Makrofaagide vahendatud põletikuline vastus võib aidata kaasa vähktõve, diabeedi, ateroskleroosi ja septilise šoki tekkele. See uuring pidi iseloomustama mitmeid uusi ühendeid makrofaagide vahendatud põletiku supresseerimiseks. Meetodid: Uuriti isaste hiirte C57BL / 6 ja RAW264.7 perit

Šikonin indutseerib glioomirakkude nekroptoosi in vitro ROS-i ületootmise kaudu ja soodustades RIP1 / RIP3 nekrosoomi moodustumist

Šikonin indutseerib glioomirakkude nekroptoosi in vitro ROS-i ületootmise kaudu ja soodustades RIP1 / RIP3 nekrosoomi moodustumist

Abstraktne Nekroptoos on teatud tüüpi programmeeritud nekroos, mida reguleerivad retseptoritega interakteeruvad proteiinkinaas 1 (RIP1) ja RIP3. Leitakse, et nekroptoosiga kaasneb reaktiivsete hapnikuühendite (ROS) ületootmine, kuid ROS-i roll nekroptoosi reguleerimisel on endiselt vähene. Selles uuringus uurisime, kuidas vähirakkude nekroptoosi indutseeriv šikoniin reguleeris in vitro glinoomirakkude nekroptoosini viivat signaali. Ravi

1-oksoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-laktoon indutseerib inimese glioblastoomirakkude G2 / M seiskumist ja apoptoosi in vitro

1-oksoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-laktoon indutseerib inimese glioblastoomirakkude G2 / M seiskumist ja apoptoosi in vitro

Abstraktne Eesmärk: Aster himalaicusest eraldatud uudse eudesmane-tüüpi seskviterpeeni 1-oksoeudesm-11 (13) eno-12, 8a-laktooni (OEL) mõju uurimiseks rakutsüklile ja apoptoosile inimese glioblastoomi rakkudes in vitro . Meetodid: Kasutati inimese pahaloomulisi glioblastoomi rakuliini U87 ja A172. OEL

Sevofluraani järel konditsioneerimine kaitseb isoleeritud rottide südameid isheemia-reperfusiooni vigastuste eest ERK1 / 2 raja aktiveerimise kaudu

Sevofluraani järel konditsioneerimine kaitseb isoleeritud rottide südameid isheemia-reperfusiooni vigastuste eest ERK1 / 2 raja aktiveerimise kaudu

Abstraktne Eesmärk: Rakuväliste signaaliga reguleeritud kinaaside (ERK) rolli uurimiseks sevofluraaniga konditsioneerimise järgselt indutseeritud kardioprotektsioonis in vitro . Meetodid: Eraldatud rottide südametele tehti 30-minutiline isheemia, millele järgnes 120-minutiline reperfusioon (I / R). Sev

NMDA retseptori blokeerimine puhkeolekus: depressiooni võimalik leevendamine

NMDA retseptori blokeerimine puhkeolekus: depressiooni võimalik leevendamine

Depressioon on tavaline, kuid tõsine haigus, mida kirjeldatakse madala tuju või meeleoluhäire seisundina, millega kaasnevad kurbustunne, mis kestab kaks nädalat või kauem 1 . Depressioonis inimesed võivad kannatada mitmesuguste sündroomide all, sealhulgas uneharjumuse või harjumuse muutuse, dramaatilise kehakaalu languse, kognitiivsete häirete või isegi enesetapu tõttu. Üks taval

Sanguinariin pärsib raku rakkude ellujäämise paranemist, soodustades apoptoosi ja blokeerides proliferatsiooni

Sanguinariin pärsib raku rakkude ellujäämise paranemist, soodustades apoptoosi ja blokeerides proliferatsiooni

Abstraktne Eesmärk: Väike GTPaas Rac1 on Ras perekonna liige, millel on oluline roll tsütoskeleti ümberkorraldamise, rakkude kasvu, proliferatsiooni, migratsiooni jne reguleerimisel . Selle uuringu eesmärk oli kindlaks teha, kuidas põhiliselt aktiivne Rac1b raku proliferatsioon reguleeris, ja uurida Rac1b inhibiitori sanguinariini mõju. Meeto

C-Met α2,6-hüposialüüsimine kaotab ST6Gal-I-koputatavate HCT116 rakkude liikuvuse

C-Met α2,6-hüposialüüsimine kaotab ST6Gal-I-koputatavate HCT116 rakkude liikuvuse

Abstraktne Eesmärk: Meie eesmärk oli uurida varem tundmatu pinna glükoproteiini (de) võimalikku modifikatsiooni α2, 6-sialüülimise teel, mis ei toimu integriinide abil. Meetodid: SiRNA vähendas β-galaktosiidi α2, 6-sialüültransferaasi (ST6Gal-I) ekspressiooni käärsoolevähi rakuliinis HCT116. Rakkude liiku

Rekombinantne TNFR2 sulandvalk BF02 leevendab adjuvantset artriiti, reguleerides rottidel T-lümfotsüüte

Rekombinantne TNFR2 sulandvalk BF02 leevendab adjuvantset artriiti, reguleerides rottidel T-lümfotsüüte

Abstraktne Eesmärk: Uurida BF02 terapeutilist toimet adjuvandile artriidile (AA) rottidel ja BF02 regulatiivset mõju T-lümfotsüütide funktsioonile. Meetodid: SD-rotid said Freundi täieliku adjuvandi emulsiooni ühekordse intradermaalse süstimise paremasse tagumisesse metatarsaaljalatsisse. Pärast AA algust süstiti rottidele BF02 (1, 3 või 9 mg / kg, sc) iga 3 päeva järel, kokku 15 päeva. Positiivse k

Alzheimeri tõve roti mudelis [18F] O-FEt – PIB bioloogilised omadused mikro-PET-kuvamise abil

Alzheimeri tõve roti mudelis [18F] O-FEt – PIB bioloogilised omadused mikro-PET-kuvamise abil

Abstraktne Eesmärk: Hinnamaks, kas äsja sünteesitud positronemissioontomograafia (PET) marker, [18F] 2- (4 '- (metüülamino) fenüül) -6-fluoroetoksübensotiasool ([ 18 F] O- FEt-PIB) võiksid seonduda β-amüloidi agregaatidesse Alzheimeri tõve (AD) rotimudelis, kasutades mikro-PET-i. Meetod: [18F] O- FEt-PIB sünteesiti ja puhastati raadio-HPLC abil. PET-i kujut

Neeruisheemia / reperfusioonikahjustuse propofooli nõrgenemine hõlmab heemoksügenaas-1

Neeruisheemia / reperfusioonikahjustuse propofooli nõrgenemine hõlmab heemoksügenaas-1

Abstraktne Eesmärk: Uurida propofooli kaitsvat toimet neeruisheemia / reperfusiooni (I / R) kahjustuse korral ja heemoksügenaas-1 (HO-1) rolli selles protsessis. Meetodid: Sprague-Dawley rotid jagati juhuslikult 3 rühma: (i) fiktiivselt opereeritud rühm; (ii) I / R rühm; ja (iii) propofoolrühm. Viid

Hüperosiid avaldab põletikuvastast ja artriidivastast toimet LPS-stimuleeritud inimese fibroblastilaadsetes sünoviotsüütides in vitro ja kollageenist põhjustatud artriidiga hiirtel

Hüperosiid avaldab põletikuvastast ja artriidivastast toimet LPS-stimuleeritud inimese fibroblastilaadsetes sünoviotsüütides in vitro ja kollageenist põhjustatud artriidiga hiirtel

Abstraktne Eesmärk: Hüperosiid on flavonoolglükosiid, mida leidub peamiselt perekondade Hypericum ja Crataegus taimedes, millel on antioksüdant, vähivastane ja põletikuvastane toime. Selles uuringus uurisime hüperosiidi mõju inimese reumatoidse fibroblastilaadsetele sünoviotsüütidele (FLS) in vitro ja hiire kollageenist põhjustatud artriidile (CIA) in vivo . Meetodid:

Resveratrooli analoog 3,4,4'-trihüdroksü-trans-stilbeen indutseerib inimese mitteväikerakk-kopsuvähirakkudes apoptoosi ja autofaagiat

Resveratrooli analoog 3,4,4'-trihüdroksü-trans-stilbeen indutseerib inimese mitteväikerakk-kopsuvähirakkudes apoptoosi ja autofaagiat

Abstraktne Eesmärk: Resveratrooli analoogi 3, 4, 4′-trihüdroksü-trans-stilbeeni (3, 4, 4′-THS) mõju uurimiseks in vitro inimese mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) rakkudele. Meetodid: NSCLC A549 rakkude elujõulisus määrati MTT testiga. Rakkude apoptoosi hinnati voolutsütomeetria ja TUNEL testi abil. Rakkude nekr

Wenshen Zhuanggu valem surub efektiivselt rinnavähi luumetastaase hiire ksenografti mudelis

Wenshen Zhuanggu valem surub efektiivselt rinnavähi luumetastaase hiire ksenografti mudelis

Abstraktne Wenshen Zhuanggu valem (WSZG) on traditsiooniline Hiina ravim, mida kasutatakse abiainena luumetastaaside ennetamiseks rinnavähiga patsientidel. Selles uuringus uurisime WSZG efektiivsust luumetastaaside ennetamisel ja rinnavähi luumetastaaside hiirte ksenotransplantaadi mudeli võimalikke mehhanisme. S

Sirt1 üleekspressioon kaitseb hiire osteoblaste TNF-α-indutseeritud kahjustuste eest in vitro, surudes maha NF-κB signaalide raja

Sirt1 üleekspressioon kaitseb hiire osteoblaste TNF-α-indutseeritud kahjustuste eest in vitro, surudes maha NF-κB signaalide raja

Abstraktne Eesmärk: Sirtuin 1 (Sirt1) on III klassi histooni / valgu deatsetülaas, mis häirib NF-KB signaaliülekande rada ja omab seega põletikuvastast funktsiooni. See uuring viidi läbi eesmärgiga uurida, kas Sirt1 suudab kaitsta osteoblasti TNF-α-indutseeritud kahjustuste eest in vitro . Meetodid: Kasutati hiire osteoblastilist rakuliini, MC3T3-E1. Sirt1

Astragaluse polüsahhariidid leevendavad AMPK aktiveerimise kaudu glükoositoksilisust ja taastavad suhkruhaiguse homöostaasi diabeetilistes seisundites

Astragaluse polüsahhariidid leevendavad AMPK aktiveerimise kaudu glükoositoksilisust ja taastavad suhkruhaiguse homöostaasi diabeetilistes seisundites

Abstraktne Eesmärk: Astragaluse polüsahhariidi (APS) poolt glükoositoksilisuse parandamise mehhanismi loomiseks, mis toimus AMP-st aktiveeritud proteiinkinaasist (AMPK) sõltuva raja kaudu. Meetodid: APS in vivo ja in vitro mõju glükoosi homöostaasile uuriti II tüüpi suhkurtõve (T2DM) rotimudelil. T2DM rot

PKCβ inhibiitor LY333531 nõrgestab hiire diabeetilise nefropaatia varases staadiumis glomerulaarsete endoteelirakkude apoptoosi swiprosin-1 allapoole reguleerimise kaudu

PKCβ inhibiitor LY333531 nõrgestab hiire diabeetilise nefropaatia varases staadiumis glomerulaarsete endoteelirakkude apoptoosi swiprosin-1 allapoole reguleerimise kaudu

Abstraktne Glomerulaarse endoteeliraku (GEC) kahjustus mängib olulist rolli diabeetilise nefropaatia (DN) varases staadiumis. Varasemad uuringud näitavad, et PKCβ inhibiitor on efektiivne DN raviks. Käesolevas uuringus uurisime täiendavalt PKCβ inhibiitorite mõju ja molekulaarseid mehhanisme GEC apoptoosile DN-s streptozototsiini indutseeritud diabeediga hiirtel in vivo ja kõrge glükoosisisaldusega või PMA-ga töödeldud inimese neeru glomerulaarsetes endoteelirakkudes (HRGEC) in vitro . Diabeetili

Seerumi osteokaltsiini taseme ja mittealkohoolse rasvmaksahaiguse vaheline pöördvõrdelisus normaalse veresuhkru tasemega postmenopausis Hiina naistel

Seerumi osteokaltsiini taseme ja mittealkohoolse rasvmaksahaiguse vaheline pöördvõrdelisus normaalse veresuhkru tasemega postmenopausis Hiina naistel

Abstraktne Eesmärk: Osteokaltsiin on seotud mittealkohoolse rasvmaksahaiguse (NAFLD) progresseerumisega loommudelitel ja inimestel. Selles uuringus uurisime seerumi osteokaltsiini taseme ja NAFLD vahelist seost menopausijärgsetel Hiina naistel. Meetodid: Selles ristlõike uuringus osales kokku 733 menopausijärgset naist (vanusevahemik: 41–78 aastat), kelle veresuhkru tase oli normaalne. Nais

Fütokemikaalide pärssiv mõju CYP2D6 * 1 ja CYP2D6 * 10 metaboolsele võimele, kasutades rakupõhiseid mudeleid in vitro

Fütokemikaalide pärssiv mõju CYP2D6 * 1 ja CYP2D6 * 10 metaboolsele võimele, kasutades rakupõhiseid mudeleid in vitro

Abstraktne Eesmärk: Taimseid tooteid on laialdaselt kasutatud ning ravimtaimede ja ravimite koostoime ohutus on tekitanud suuri probleeme. Selle uuringu eesmärk oli uurida fütokemikaalide mõju inimese CYP2D6 * 1 ja CYP2D6 * 10 katalüütilisele aktiivsusele in vitro . Meetodid: HepG2 rakke transfekteeriti stabiilselt CYP2D6 * 1 ja CYP2D6 * 10 ekspressioonivektoritega. Ensü

AVE8134, uudne tugev PPARa agonist, parandab lipiidide profiili ja glükoosi metabolismi düslipideemiliste hiirte ja 2. tüüpi diabeediga rottide korral

AVE8134, uudne tugev PPARa agonist, parandab lipiidide profiili ja glükoosi metabolismi düslipideemiliste hiirte ja 2. tüüpi diabeediga rottide korral

Abstraktne Eesmärk: AVE8134 on struktuurilt uudne tugev PPARa agonist. Selle uuringu eesmärk on uurida AVE8134 efektiivsust lipiidide profiilil ja glükoosi metabolismil düslipideemiliste hiirte ja 2. tüüpi diabeediga rottide korral. Meetodid: Rakupõhine PPAR Gal4 transaktiveerimise test konstrueeriti AVE8134 aktiivsuse testimiseks 3 erineval PPAR isovormil in vitro . AVE81

VEGF / Caveolin-1 signaali blokeerimine aitab kaasa fasudiili kaitsmisele neerude kaudu streptozototsiini poolt indutseeritud diabeediga rottidel

VEGF / Caveolin-1 signaali blokeerimine aitab kaasa fasudiili kaitsmisele neerude kaudu streptozototsiini poolt indutseeritud diabeediga rottidel

Abstraktne Eesmärk: RhoA / ROCK signaaliülekanne mängib olulist rolli diabeetilise nefropaatia korral ja ROCK inhibiitor fasudil kaitseb eksperimentaalse diabeetilise nefropaatia korral nefroprotektsiooni. Selles uuringus uurisime fasudili kaitsva toime aluseks olevaid molekulaarseid mehhanisme diabeetilise nefropaatia roti mudelis. M

Kemokiinid ja ateroskleroos: keskenduge CX3CL1 / CX3CR1 rajale

Kemokiinid ja ateroskleroos: keskenduge CX3CL1 / CX3CR1 rajale

Abstraktne Ateroskleroosi peetakse praegu põletikuliseks haiguseks. Suurt tähelepanu on pööratud põletikuliste vahendajate võimalikule rollile aterosklerootilise kardiovaskulaarse haiguse prognostiliste / diagnostiliste markerite või terapeutiliste sihtmärkidena. CX3CL1 (või fraktalkiin) on struktuurilt ja funktsionaalselt ainulaadne kemokiin, millel on hästi dokumenteeritud roll ateroskleroosis. Membraan

Kurkumiiniga koormatud PLGA nanoosakeste raku omastamise ja tsütotoksilisuse suurendamine anti-P-glükoproteiiniga konjugeerimise teel ravimresistentsuse vähirakkudes

Kurkumiiniga koormatud PLGA nanoosakeste raku omastamise ja tsütotoksilisuse suurendamine anti-P-glükoproteiiniga konjugeerimise teel ravimresistentsuse vähirakkudes

Abstraktne Eesmärk: Võrrelda vähivastast toimet ja kurkumiini (Cur) raku omastamist raku kaudu, mis on kohale toimetatud suunatud ja mittesihtotstarbeliste ravimite manustamissüsteemide abil multiresistentsetes emakakaelavähi rakkudes. Meetodid: Cur suleti polü (DL-laktiid-ko-glükoliidi) (PLGA) nanoosakestesse (Cur-NP) modifitseeritud pluroonilise F127 stabilisaatori juuresolekul, kasutades nano-sadestamise tehnikat. Cur-N

Arbidooli efektiivsus surmavate hantaani viirusnakkuste korral imetavatel hiirtel ja in vitro

Arbidooli efektiivsus surmavate hantaani viirusnakkuste korral imetavatel hiirtel ja in vitro

Abstraktne Eesmärk: Arbidol on immunomodulaator, mis töötati esmakordselt välja Venemaal. Selles uuringus kirjeldasime arbidooli viirusevastast aktiivsust Hantaani viiruse (HTNV) vastu in vitro ja in vivo . Meetodid: Arbidooli viirusevastane toime in vitro määrati naastude moodustumise analüüsiga, mis oli vahemikus 0, 5 kuni 8 μg / ml. Uurimak

Venitusaktiveeritud kaaliumivoolude roll emaka silelihaste kontraktsiooni regulatsioonis

Venitusaktiveeritud kaaliumivoolude roll emaka silelihaste kontraktsiooni regulatsioonis

Abstraktne Enneaegse sünnituse määr on murettekitav ja ohustab kogu ühiskonda ja tervishoiusüsteemi. Enneaegne sünnitus põhjustab enneaegset sünnitust enam kui 50% juhtudest. Enneaegne sünnitus moodustab imikute haigestumuse ja suremuse kolmveerandi. Enne 34. rasedusnädalat sündinud lapsed seisavad sageli silmitsi eluaegse puudega. Praegused

Glükogeenitud anti-EGFR-vastase monoklonaalse antikeha tsetuksimabi funktsiooni iseloomustus in vitro

Glükogeenitud anti-EGFR-vastase monoklonaalse antikeha tsetuksimabi funktsiooni iseloomustus in vitro

Abstraktne Eesmärk: Hinnata inimese epidermaalse kasvufaktori retseptori monoklonaalse antikeha (EGFR mAb) tsetuksimabi glükogeneetiliselt muundatud vormi biokeemilisi omadusi ja aktiivsust in vitro . Meetodid: Hiina hamstri poolitavat glükosüülimisensüümi (GnTIII) ja inimese anti-inimese EGFR mAb kodeerivad geenid klooniti ja ekspresseeriti koos CHO DG44 rakkudega. Nende

IL-3 ja CTLA4 geeni polümorfismid võivad mõjutada takroliimuse annuse nõuet neerutransplantaadiga hiina patsientidel

IL-3 ja CTLA4 geeni polümorfismid võivad mõjutada takroliimuse annuse nõuet neerutransplantaadiga hiina patsientidel

Abstraktne Takroliimuse väga varieeruv farmakokineetika ja kitsas terapeutiline aken (TAC) on takistanud selle kliinilist kasutamist. Geneetilised polümorfismid võivad muutuvale vastusele kaasa aidata, kuid tõendid ei ole veenvad ja seletus on ebaselge. Selles uuringus üritasime leida varem tundmatuid geneetilisi tegureid, mis võivad mõjutada TAC-i annuse nõuet. 382 Hi

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): kuldne taimne ravim kardiovaskulaarses ravis

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): kuldne taimne ravim kardiovaskulaarses ravis

Abstraktne Salvia miltiorrhiza Burge (Danshen) on silmapaistev ravimtaim, millel on ulatuslikud kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed kaitsemeetmed ning mida on Aasia riikides kasutatud sajandeid. Kogunevate tõendite kohaselt väldib Danshen ja selle komponendid vaskulaarhaigusi, eriti ateroskleroosi ja südamehaigusi, sealhulgas müokardi infarkti, müokardi isheemiat / reperfusioonikahjustust, arütmia, südame hüpertroofiat ja südame fibroosi. Avaldat

Erinevate siirdemetallospermaat B komplekside metaboliitide tuvastamine pärast intravenoosset süstimist rottidele

Erinevate siirdemetallospermaat B komplekside metaboliitide tuvastamine pärast intravenoosset süstimist rottidele

Abstraktne Eesmärk: Traditsioonilisest hiina meditsiinist danshen ( Salvia miltiorrhiza ) eraldatud litospermaat B (LSB) on tõhus Na + / K + -ATPaasi inhibiitor ja seda kasutatakse kongestiivse südamepuudulikkuse raviks. LSB inhibeerimist Na + / K + -ATPaasil võimendab komplekside moodustamine siirdemetallioonidega. Si

Maksa tsütokroom P450 ensüümide ja naatriumi / sapphappe kotransporteri pärssimine süvendab leflunomiidi indutseeritud hepatotoksilisust

Maksa tsütokroom P450 ensüümide ja naatriumi / sapphappe kotransporteri pärssimine süvendab leflunomiidi indutseeritud hepatotoksilisust

Abstraktne Eesmärk: Leflunomiid on immunosupressiivne aine, mida turustatakse haigust modifitseeriva reumavastase ravimina. Kuid see põhjustab tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas surmavat hepatiiti ja maksapuudulikkust. Selles uuringus uurisime maksa metabolismi ning leflunomiidi ja selle peamise metaboliidi teriflunomiidi transporti leflunomiidi indutseeritud hepatotoksilisuses in vitro ja in vivo . Me

Minotsükliin leevendab rottidel luuvähi valu, pärssides NF-κB seljaaju astrotsüütides

Minotsükliin leevendab rottidel luuvähi valu, pärssides NF-κB seljaaju astrotsüütides

Abstraktne Eesmärk: Uurida minotsükliini antiseptitseptiivse toime mehhanisme rottide luuvähi valu (BCP) tekkeks. Meetodid: BCP roti mudel loodi, inokuleerides Walker 256 piimanäärme kartsinoomi rakke sääreluu medullaarsesse kanalisse. Kaks nädalat hiljem süstiti rottidele minotsükliini (50, 100 μg intrathecally või 40, 80 mg / kg, ip) kaks korda päevas 3 järjestikuse päeva jooksul. Valu käitumis

Pöördumatu pöördumatu ErbB perekonna blokaatori afatiniibi efektiivsus hiirtel mitteväikerakk-kopsuvähi ajusiseste metastaaside ravis

Pöördumatu pöördumatu ErbB perekonna blokaatori afatiniibi efektiivsus hiirtel mitteväikerakk-kopsuvähi ajusiseste metastaaside ravis

Abstraktne Mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) ravimiseks aju metastaasidega (BM) on praegu saadaval vähe tõhusaid ravivõimalusi. Värskeimad tõendid näitavad, et BMS-iga NSCLC-ga patsiendid reageerivad afatiniibile hästi, kuid selle alusmehhanismidest on vähe teada. Selles uuringus hindasime afatiniibi efektiivsust hiirte BM-ide ravis ja uurisime, kas afatiniib suudab aktiivselt tungida aju-vere barjääri ja seonduda sihtmärgiga. NSCLC BM-mu

LLDT-67 nõrgendab MPTP-indutseeritud neurotoksilisust hiirtel, reguleerides NGF ekspressiooni

LLDT-67 nõrgendab MPTP-indutseeritud neurotoksilisust hiirtel, reguleerides NGF ekspressiooni

Abstraktne Eesmärk: Uurimaks triptoliidi derivaadi LLDT-67 neuroprotektiivset toimet MPTP-indutseeritud hiire Parkinsoni tõve (PD) mudelites ja primaarselt kasvatatud astrotsüütides ning selle toimemehhanismide selgitamiseks. Meetodid: PD esilekutsumiseks süstiti C57BL / 6 hiirtele iga päev d2 kuni d 6. MPTP

Vitex rotundifoliast eraldatud fitsiitiline kastitsiin pärsib prolaktiini vabanemist in vivo ja in vitro

Vitex rotundifoliast eraldatud fitsiitiline kastitsiin pärsib prolaktiini vabanemist in vivo ja in vitro

Abstraktne Eesmärk: Vitex rotundifoliast eraldatud falionoidi, kasitsiini hüperprolaktineemia aktiivsuse uurimiseks ja selle molekulaarse mehhanismi selgitamiseks. Meetodid: Hüperprolaktineemia (MIHP) indutseeriti metoklopramiidi divesinikkloriidi (50 mg / kg, kolm korda, ip 10 päeva jooksul) manustamisega SD rottidele ja hüpofüüsi primaarsed rakud valmistati SD rottide hüpofüüsist. Prolakti

Dieedi soola tarbimine ja insult

Dieedi soola tarbimine ja insult

Insult on üks peamisi suremuse põhjustajaid. Insuldi riskifaktoriteks on hüpertensioon, südame isheemiatõbi, diabeet ja rasvumine 1 , kus hüpertensioon on kõrgeim riskifaktor. Hüpertensioon on kogu maailmas juhtiv surmaohtlik riskifaktor; ja põhjustab 54% lööke 2 . Ehkki insult on tööstusriikides üks peamisi suremuse põhjustajaid, tekitavad muret ka kõrgenenud vererõhu mõjud Aasia elanikkonnale. Nagu 2002. aasta

Endoplasmaatilise retikulumi Ca2 + homöostaasi kaotus: neuronaalsete rakkude surm ajuisheemia ajal

Endoplasmaatilise retikulumi Ca2 + homöostaasi kaotus: neuronaalsete rakkude surm ajuisheemia ajal

Abstraktne Ca 2+ homöostaasi kaotus ajuisheemia ajal on eelseisva neuronaalse lagunemise tunnus. Sellest tulenevalt kulutatakse Ca2 + madala puhketsütosooli taseme säilitamiseks märkimisväärseid rakuressursse . Nende hulka kuulub hulk valke, mis osalevad Ca2 + sekvesteerimises ja transpordis, millest paljud ekspresseeruvad rakusisestes organellides, sealhulgas lüsosoomid, mitokondrid ja ka endoplasmaatiline retikulum (ER). Ca 2+

Pingega neuronaalse Kv7 / KCNQ / M-kanali farmakoloogiline modulatsioon muudab püramiidsete neuronite sisemise erutuvuse ja sünaptilisi vastuseid roti prefrontaalse ajukoore lõikudes

Pingega neuronaalse Kv7 / KCNQ / M-kanali farmakoloogiline modulatsioon muudab püramiidsete neuronite sisemise erutuvuse ja sünaptilisi vastuseid roti prefrontaalse ajukoore lõikudes

Abstraktne Kõrgema tunnetuse jaoks kriitiline prefrontaalne ajukoores (PFC) on seotud neuropsühhiaatriliste haigustega, nagu Alzheimeri tõbi, depressioon ja skisofreenia. Pinge aktiveeritud Kv7 / KCNQ / M-kanal või M-vool moduleerib neuronaalset erutuvust, mis määratleb aju funktsiooni põhimehhanismi. Kuid

Rakuvälise Ca2 + sisalduse vähenemine nõrgendab endoteeli-sõltuvat lõõgastust rohkem kui nitroprusside-indutseeritud lõõgastus

Rakuvälise Ca2 + sisalduse vähenemine nõrgendab endoteeli-sõltuvat lõõgastust rohkem kui nitroprusside-indutseeritud lõõgastus

Abstraktne Eesmärk: Kvantitatiivselt hinnata välise Ca 2+ ([Ca 2+ ] o ) taseme alandamise mõju küüliku aordi endoteelist sõltuvale ja sellest sõltumatule lõdvestumisele. Meetodid: Eraldati aordi isomeetrilised kontraktsioonid ja lõdvestused. Hinnates vähendatud [Ca 2+ ] o mõju lõõgastustele, asendati tavaline [Ca 2+ ] o lahus ühe aordi jaoks ühe vähendatud [Ca 2+ ] o lahusega, samas kui paaristatud aordi täiendati normaalse aordiga [Ca 2+ ] o lahus. Tulemused: Inta

AMPK südame-veresoonkonna tervise ja haiguste korral

AMPK südame-veresoonkonna tervise ja haiguste korral

Abstraktne Adenosiinmonofosfaadiga aktiveeritud proteiinkinaas (AMPK), seriini / treoniini kinaas ja Snf1 / AMPK proteiinkinaasi perekonna liige, koosneb kolmest valgu alaühikust, mis koos moodustavad funktsionaalse ensüümi. AMPK, mida ekspresseeritakse paljudes kudedes, sealhulgas maksas, ajus ja skeletilihastes, aktiveeritakse allosteeriliselt AMP: ATP suhte suurenemisega ( st madala ATP või energiavaegusega olekus). AM

Sulfaaditud α-D-glükaan WSS45 häirib tugevalt Dengue 2 viiruse infektsiooni in vitro

Sulfaaditud α-D-glükaan WSS45 häirib tugevalt Dengue 2 viiruse infektsiooni in vitro

Abstraktne Eesmärk: WSS45, ühe a- D- glükaani sulfaaditud derivaadi ( Gastrodia elata Bl) toimemehhanismi uurimiseks dengueviiruse serotüübi 2 (DV2) paljunemistsüklil, sealhulgas algne nakatumine ja rakusisene replikatsioon. Meetodid: BHK rakkudes viiruse paljunemist jälgiti qRT-PCR, naastude vähendamise testi ja voolutsütomeetria abil. Esialgn

Lidamütsiin on müeloomirakkudele tugevalt tsütotoksiline ja pärsib hiirte tuumori kasvu

Lidamütsiin on müeloomirakkudele tugevalt tsütotoksiline ja pärsib hiirte tuumori kasvu

Abstraktne Eesmärk: Uurida lidamütsiini (LDM) mõju hiire müeloomi rakuliinile (SP2 / 0) ja inimese hulgimüeloomi rakuliinidele (U266 ja SKO-007) ning pakkuda alust LDM kasutamiseks vähiravis. Meetodid: Kasvu pärssimise määra määramiseks kasutati 3- [4, 5-dimetüültiasool-2-üül] 5- [3-karboksümetoksüfenüül] -2- [4-sulfofenüül] 2H- tetrasooliumisisese soola (MTS) testi. selles uuringus ana

Uudsed ained pärsivad inimese leukeemilisi rakke

Uudsed ained pärsivad inimese leukeemilisi rakke

Ouabain (OUA) ja tsinkpüritionioon (PZ) on osutunud potentsiaalseteks ravimiteks ägeda müeloidleukeemia (AML) raviks. 1040 toidu- ja ravimiameti poolt heaks kiidetud farmakoloogilise toimeaine seast valitud ravimid näitavad, et mõlemad ravimid suudavad indutseerida kasvavate AML-rakkude apoptoosi, ilmutades rakkudele mürgistavat toimet. Uuri

3,5-dikafeoüülkiniinhappe lipopolüsahhariidide põhjustatud vigastuste ennetamine endoteelirakkudes

3,5-dikafeoüülkiniinhappe lipopolüsahhariidide põhjustatud vigastuste ennetamine endoteelirakkudes

Abstraktne Eesmärk: Uurida 3, 5-dikafeoüülkiniinhappe (3, 5-diCQA) mõju lipolüsahhariidide (LPS) põhjustatud kahjustustele inimese dermaalsetes mikrovaskulaarsetes endoteelirakkudes (HMEC-1). Meetodid: Antioksüdantne toime tuvastati malondialdehüüdi (MDA) testi abil roti maksa lipiidide peroksüdatsiooni mikrosoomi mudelis. Rakkude

Suxiao Jiuxini pilliga töödeldud südame mesenhümaalsete tüvirakkude eksosoomid vähendavad H3K27 demetülaasi UTX ekspressiooni hiire kardiomüotsüütides in vitro

Suxiao Jiuxini pilliga töödeldud südame mesenhümaalsete tüvirakkude eksosoomid vähendavad H3K27 demetülaasi UTX ekspressiooni hiire kardiomüotsüütides in vitro

Abstraktne Suxiao Jiuxini pill (SJP) on Hiina traditsiooniline ravim ägeda koronaarsündroomi raviks Hiinas, mis sisaldab kahte põhikomponenti, tetrametüülpürasiini (TMP) ja borneooli (BOR). Siiani pole aga SJP soodsat mõju südame mikrokeskkonnale mõjutavad molekulaarsed mehhanismid teada. Südame mesenhümaalsed tüvirakud (C-MSC) suhtlevad kardiomüotsüütidega (CM-dega) mikrovesiikulite (eksosoomide) vabastamise kaudu, et taastada südame homöostaas ja esile kutsuda paranemine, osaliselt epigeneetiliste regulatsioonimehhanismide kaudu. Selles uuringus

KATP voolude moduleerimine roti vatsakeste müotsüütides hüpoksia ja redoksreaktsiooni abil

KATP voolude moduleerimine roti vatsakeste müotsüütides hüpoksia ja redoksreaktsiooni abil

Abstraktne Eesmärk: Selles uuringus uuriti redoks-ainete ja hüpoksia võimalikke regulatsioonimehhanisme K ATP voolul ( I KATP ) ägedalt isoleeritud roti vatsakese müotsüütides. Meetodid: Ägedalt isoleeritud roti vatsakese müotsüütides K- ATP voolu ( I KATP ) registreerimiseks kasutati ühekanalilisi ja terve raku patch-clamp tehnikaid. Tulemused:

Schisandrin B vähendab mitokondrite tundlikkust kaltsiumiioonide põhjustatud läbilaskvuse ülemineku suhtes ja kaitseb isheemia-reperfusiooni vigastuste eest roti südametes

Schisandrin B vähendab mitokondrite tundlikkust kaltsiumiioonide põhjustatud läbilaskvuse ülemineku suhtes ja kaitseb isheemia-reperfusiooni vigastuste eest roti südametes

Abstraktne Eesmärk: Et selgitada välja skisandriin B (SchB) pakutava kardioprotektsiooni aluseks olevat molekulaarset mehhanismi, uuriti roti südames normaalse ja isheemia korral SchB ravi mõju mitokondrite tundlikkusele Ca 2+ -stimulatsiooni läbilaskvuse ülemineku (PT) suhtes. -reperfusiooni (IR) tingimused. Tule

Telmisartaani elektrofarmakoloogilised omadused hKv1.5 ja HERG kaaliumi kanalite blokeerimisel Xenopus laevis munarakkudel

Telmisartaani elektrofarmakoloogilised omadused hKv1.5 ja HERG kaaliumi kanalite blokeerimisel Xenopus laevis munarakkudel

Abstraktne Eesmärk: Selle uuringu eesmärk oli uurida selektiivse 1. tüüpi angiotensiin II retseptori antagonisti telmisartaani pärssivat toimet hKv1.5 ja inimese eeter-go-go-seotud geeni (HERG) kanalitele, mida ekspresseeritakse Xenopus laevis ootsüütides. Meetodid: hKv1.5 ja HERG kanalid ekspresseeriti Xenopus laevis munarakudel ja neid uuriti, kasutades 2-mikroelektroodi pingeklambri tehnikat. Tulem

Harva kasutatav tuumaretseptor Nur77 on vajalik kooleratoksiini poolt indutseeritud C6 glioomirakkude diferentseerumiseks

Harva kasutatav tuumaretseptor Nur77 on vajalik kooleratoksiini poolt indutseeritud C6 glioomirakkude diferentseerumiseks

Abstraktne Eesmärk: Roti C6 glioomirakkude kooleratoksiinist põhjustatud diferentseerumisega seotud võimaliku regulaatorgeeni uurimiseks. Meetodid: Koleratoksiini poolt indutseeritud mRNA ekspressioonimustri globaalseid muutusi analüüsiti geenikiibi mikrokiibi abil. Seejärel vaigistati valitud geen RNA interferentsi abil või üleekspresseeriti ORF-i plasmiidiga, et teha kindlaks selle vajalikkus selles protsessis. Tulemu

Komposiitglütsidüülmetakrüülitud dekstraani (Dex-GMA) / želatiini nanoosakesed valkude lokaalseks kohaletoimetamiseks

Komposiitglütsidüülmetakrüülitud dekstraani (Dex-GMA) / želatiini nanoosakesed valkude lokaalseks kohaletoimetamiseks

Abstraktne Eesmärk: Kasvufaktorite lokaalsel kohaletoimetamisel on märkimisväärne potentsiaal tulevase terapeutilise strateegiana koetehnoloogias ja regeneratiivses meditsiinis. Selles uuringus loodi ja hinnati nanoosakeste kandjat, eesmärgiga edastada periodontaalse regeneratsiooni jaoks kasvufaktorid. Mee

Dokosaheksaeenhappe mõju suure juhtivusega Ca2 + aktiveeritud K + kanalitele ja pingest sõltuvatele K + kanalitele roti koronaararterite silelihasrakkudes

Dokosaheksaeenhappe mõju suure juhtivusega Ca2 + aktiveeritud K + kanalitele ja pingest sõltuvatele K + kanalitele roti koronaararterite silelihasrakkudes

Abstraktne Eesmärk: Uurida dokosaheksaeenhappe (DHA) mõju suure juhtivusega Ca 2+ aktiveeritud K + (BK Ca ) kanalitele ja pingest sõltuvatele K + (K V ) kanalitele roti koronaararterite silelihasrakkudes (CASMC). Meetodid: Roti CASMC-d eraldati ensüümide lagundamise meetodil. BK Ca ja K V voolud üksikutes CASMC-des registreeriti plaasterklambri abil täisrakulises konfiguratsioonis toatemperatuuril. DHA m

MMP-3 aktiivsuse pärssimine ja inimese MDA-MB-231 invasiivse rinnakartsinoomi rakuliini invasioon bioflavonoidide poolt

MMP-3 aktiivsuse pärssimine ja inimese MDA-MB-231 invasiivse rinnakartsinoomi rakuliini invasioon bioflavonoidide poolt

Abstraktne Eesmärk: Stromelüsiin 1 (maatriksmetalloproteinaas 3; MMP-3) on ensüüm, mis teadaolevalt osaleb kasvaja sissetungis ja metastaasides. Selles uuringus testiti köögiviljadest ja puuviljadest pärit flavonoide nagu kvertsetiin, kaempferool, genisteiin, genistiin ja daidzeiin nende võime suhtes muuta MMP-3 sekretsiooni ja aktiivsust MDA-MB-231 rinnavähi rakuliinil. Lisaks

Tahhükiniinide kokkutõmbav toime küüliku peensoolele

Tahhükiniinide kokkutõmbav toime küüliku peensoolele

Abstraktne Eesmärk: Tahhükiniini retseptorite rolli uurimine küüliku peensoolest piki- ja ümmarguse silelihaste spontaansetes kontraktsioonides ning aine P (SP) toimemehhanismi kindlaksmääramine. Meetodid: Valmistati küüliku kaksteistsõrmiksoole, jejunumi ja iileumi segmendid. Pikisuunalise ja ümmarguse silelihase spontaansed kokkutõmbed registreeriti arvuti abil isomeetrilise jõuanduri abil. Tahhükiniin

Ülevaade polügonum multiflorum Thunbi põhjustatud maksakahjustuse molekulaarsetest mehhanismidest: arvutisüsteemide toksikoloogiline lähenemisviis

Ülevaade polügonum multiflorum Thunbi põhjustatud maksakahjustuse molekulaarsetest mehhanismidest: arvutisüsteemide toksikoloogiline lähenemisviis

Abstraktne Üha enam on teatatud ravimtaimedest põhjustatud maksakahjustuse (HILI) juhtudest, mis pakuvad uusi kliinilisi väljakutseid. Selles uuringus, võttes näitena Polygonum multiflorum Thunb (PmT), pakkusime välja HILI molekulaarsete mehhanismide uurimiseks arvutisüsteemide toksikoloogilise lähenemisviisi. Esitek

Oridoniin indutseerib NPM mutantse valgu translokatsiooni ja apoptoosi NPM1c + ägeda müeloidleukeemia rakkudes in vitro

Oridoniin indutseerib NPM mutantse valgu translokatsiooni ja apoptoosi NPM1c + ägeda müeloidleukeemia rakkudes in vitro

Abstraktne Eesmärk: NPM mutantse valgu (NPM1c +) kaldu tsütoplasmaatiline akumulatsioon on tihedalt seotud leukeemia patogeneesiga. Selle uuringu eesmärk oli uurida, kas hiid traditsioonilisest meditsiinist Rabdosia rubescens eraldatud diterpenoid oridoniin oli võimeline segama NPM1c + valkude kaubitsemist ja indutseerima apoptoosi NPM1c + ägeda müeloidse leukeemia rakkudes in vitro . Meet

Deksibuprofeeni derivaatide kesknärvisüsteemi kohaletoimetamise in vitro ja in vivo uuringud

Deksibuprofeeni derivaatide kesknärvisüsteemi kohaletoimetamise in vitro ja in vivo uuringud

Abstraktne Eesmärk: Ibuprofeeni S (+) - isomeer deksibuprofeen on tõhus raviaine neurodegeneratiivsete häirete raviks. Selle kliinilist kasutamist takistab aga piiratud ajujaotus. Selle uuringu eesmärk oli kavandada ja sünteesida ajule suunatud deksibuprofeeni eelravimeid ning hinnata nende aju sihtimise efektiivsust, kasutades biojaotust ja farmakokineetilist analüüsi. Meeto

Telmisartaan kaitseb keskneuroneid toitainete puudusest põhjustatud apoptoosi eest in vitro PPARy ja Akt / GSK-3β raja aktiveerimise kaudu

Telmisartaan kaitseb keskneuroneid toitainete puudusest põhjustatud apoptoosi eest in vitro PPARy ja Akt / GSK-3β raja aktiveerimise kaudu

Abstraktne Eesmärk: Et teha kindlaks, kas angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB-d) võiksid kaitsta keskneuroneid in vitro toitainete puudusest põhjustatud apoptoosi eest ja selgitada nende aluseks olevaid mehhanisme. Meetodid: Primaarsed roti väikeaju graanulrakud (CGC) läbisid neurotoksilisuse esilekutsumiseks 24 tunni jooksul B27 (seerumi asendaja) ja rakkude elujõulisust analüüsiti, kasutades LDH testi ja WST-1 testi. Rakkud

Ergosterooliga laetud polü (laktiid-koglükoliid) nanoosakesed, millel on tugevdatud kasvajavastane toime ja suukaudne biosaadavus

Ergosterooliga laetud polü (laktiid-koglükoliid) nanoosakesed, millel on tugevdatud kasvajavastane toime ja suukaudne biosaadavus

Abstraktne Eesmärk: Ergosterool on kasvajavastase ja angiogeneesivastase toimega taimsterool, kuid lahustub halvasti. Selles uuringus üritasime parendada selle kasvajavastast toimet ja suukaudset biosaadavust polü (laktiid-koglükoliid) (PLGA) nanoosakeste kapseldamise kaudu. Meetodid: Ergosterooliga laetud PLGA nanoosakesed (NP / Erg) valmistati, kasutades emulsiooni / lahusti aurustamise tehnikat. Ne

Matriin pärsib BCG823 maovähirakkude adhesiooni ja migratsiooni, mõjutades vasodilataatoriga stimuleeritud fosfoproteiini (VASP) struktuuri ja funktsiooni

Matriin pärsib BCG823 maovähirakkude adhesiooni ja migratsiooni, mõjutades vasodilataatoriga stimuleeritud fosfoproteiini (VASP) struktuuri ja funktsiooni

Abstraktne Eesmärk: Vasodilataatoriga stimuleeritud fosfoproteiini (VASP) ekspressioon on inimese vähkide puhul ülereguleeritud ja korreleerub invasiivsemate kaugelearenenud kasvaja staadiumidega. Selle uuringu eesmärk oli selgitada mehhanisme, mille abil matriin, Sophora liigi taimedest saadud alkaloid, in vitro inimese maovähirakkudes VASP valgule toimis. Mee

OL3, uudne vähese imendumisega TGR5 agonist, millel on vähendatud kõrvaltoimed, alandas vere glükoosisisaldust kahekordse toime kaudu TGR5 aktiveerimisele ja DPP-4 pärssimisele

OL3, uudne vähese imendumisega TGR5 agonist, millel on vähendatud kõrvaltoimed, alandas vere glükoosisisaldust kahekordse toime kaudu TGR5 aktiveerimisele ja DPP-4 pärssimisele

Abstraktne Eesmärk: TGR5 agonistid stimuleerivad glükagoonilaadse peptiidi-1 (GLP-1) vabanemist soolestikus, kuid süsteemne kokkupuude põhjustab soovimatuid kõrvaltoimeid, näiteks sapipõie täitumist. Selles uuringus ühendati suure molekulmassi ja polaarsusega DPP-4 inhibiitor linagliptiin ja varem kirjeldatud TGR5 agonist MN6, et toota uudset vähese imendumisega TGR5 agonisti OL3, millel on vähendatud kõrvaltoimed ja kahesugused funktsioonid vere glükoosisisalduse vähendamisel TGR5 aktiveerimise ja DPP-4 pärssimisega. Meetodid: TGR

Neutraalse keramidaasi krooniline aktiveerimine kaitseb β-rakke tsütokiinide põhjustatud apoptoosi eest

Neutraalse keramidaasi krooniline aktiveerimine kaitseb β-rakke tsütokiinide põhjustatud apoptoosi eest

Abstraktne Eesmärk: Uurida neutraalse keramidaasi (N-CDaasi) aktiivsust ja ekspressiooni insuliini eritavas rakuliinis INS-1 ja selle rolli raku vastuses tsütokiinidele. Meetodid: NLC-aktiivsuse ja ekspressiooni tuvastamiseks tsütokiini seguga töödeldud INS-1 rakkudes (5 ng / ml interleukiin-1β, 10 ng / ml TNF-α) viidi läbi HPLC, Western blot ja kvantitatiivne reaalajas PCR. ja 50

Ginsenoside Rg1 soodustab luuüdi stroomarakkude proliferatsiooni östrogeeni retseptori vahendatud signaaliraja aktiveerimise kaudu

Ginsenoside Rg1 soodustab luuüdi stroomarakkude proliferatsiooni östrogeeni retseptori vahendatud signaaliraja aktiveerimise kaudu

Abstraktne Eesmärk: Uurida ginsenoside Rg1 võimalikke mehhanisme, mis soodustavad luuüdi stroomaraku (BMSC) proliferatsiooni. Meetodid: Sprague-Dawley rottide luuüdist eraldati BMSC ja neid hoiti in vitro . Pärast stimuleerimist näidatud aja jooksul 1 μmol / L ginsenoside Rg1-ga hinnati BMSC proliferatsioonivõimet 3- (4, 5-dimetüültiasool-2-üül) -2, 5-difenüültetrasooliumbromiidi ja [3H] -tümidiini liitumisega testid. BMSC östrogee

Prenataalne kokkupuude lipopolüsahhariidiga suurendab rottidel vererõhku ja kehakaalu

Prenataalne kokkupuude lipopolüsahhariidiga suurendab rottidel vererõhku ja kehakaalu

Abstraktne Eesmärk: Lipopolüsahhariidide (LPS) prenataalse kokkupuute mõju uurimine rottide järglaste vererõhule ja kehakaalule. Meetodid: Kuusteist tervet rasedat rotti jagati juhuslikult 2 rühma. LPS-i rühma rottidele süstiti raseduse d8, d10 ja d12 intraperitoneaalselt LPS-i (0, 79 mg / kg). Kontro

NF-κB allareguleerimine võib olla seotud tuumorirakkude proliferatsiooni pärssimisega, mida vahendavad inimese mesenhümaalsed tüvirakud

NF-κB allareguleerimine võib olla seotud tuumorirakkude proliferatsiooni pärssimisega, mida vahendavad inimese mesenhümaalsed tüvirakud

Abstraktne Eesmärk: On teatatud, et tüvirakud on võimelised kasvajate tekkeks kodus ja pärsivad kasvajarakkude vohamist. Meie uuringu eesmärk oli näidata inimese mesenhümaalsete tüvirakkude (hMSC) vahendatud hematoomrakkude ja rinnavähirakkude inhibeeriva proliferatsiooni molekulaarset mehhanismi. Meetodi

PI3-kinaasi / Akt / eNOS-i signaaliülekande kaitsemehhanism mehaanilises stressis p38 mitogeen-aktiveeritud proteiinkinaasi pärssimise kaudu hiire kopsus

PI3-kinaasi / Akt / eNOS-i signaaliülekande kaitsemehhanism mehaanilises stressis p38 mitogeen-aktiveeritud proteiinkinaasi pärssimise kaudu hiire kopsus

Abstraktne Eesmärk: Testimaks hüpoteesi, et PI3K / Akt / eNOS signaalimisel on kaitsev roll ventilatsiooniga seotud kopsukahjustuse (VALI) hiiremudelis p38 MAPK signaali signaali allapoole reguleerimise kaudu. Meetodid: Isased C57BL / J6 (metsiktüüpi, WT) või eNOS-tüüpi hiired (eNOS - / - ) puutusid mehaanilise ventilatsiooniga (MV) kokku madala (LV T , 7 ml / kg) ja suure loodete ruumalaga (HV T , 20 ml). / kg)

Uudsed selektiivsed inimese tsüklooksügenaas-2 hüdroksüksantooni derivaatide inhibiitorid

Uudsed selektiivsed inimese tsüklooksügenaas-2 hüdroksüksantooni derivaatide inhibiitorid

Abstraktne Eesmärk: Inimese tsüklooksügenaas-2 ((h) COX-2) selektiivsete inhibiitorite sõelumiseks, kasutades molekulaarset simulatsiooni. Meetodid: Struktuuripõhises uurimismetoodikas kasutati kaheksat ksantooniderivaati, ühendeid AH. COX-1 ja COX-2 kontrollühenditeks valiti resveratrool ja NS-398. Dokki

Adrenoretseptorite, dopamiini retseptorite ja AMPA retseptorite kaasamine 7-O-etüülfangchinoliini antidepressantide sarnasesse toimesse hiirtel

Adrenoretseptorite, dopamiini retseptorite ja AMPA retseptorite kaasamine 7-O-etüülfangchinoliini antidepressantide sarnasesse toimesse hiirtel

Abstraktne Eesmärk: 7- O- etüülfangchinoline (YH-200) on bisbensüülisokinoliini derivaat. Selle uuringu eesmärk oli uurida YH-200 antidepressantidetaolist toimet ja alusmehhanisme hiirtel. Meetodid: Hiiri raviti YH-200 (15, 30 ja 60 mg / kg, ig) või tetrandriiniga (30 ja 60 mg / kg, ig) enne sunnitud ujumiskatse (FST), saba suspensioonikatse (TST) või avamist välitesti (OFT). Tulemus

Soolestiku luumenisse eralduv soole Metrnl toimib soolestiku antimikroobsete peptiidide lokaalse regulaatorina

Soolestiku luumenisse eralduv soole Metrnl toimib soolestiku antimikroobsete peptiidide lokaalse regulaatorina

Abstraktne Eesmärk: Metrnl on uudne sekreteeritav valk, kuid selle füsioloogilised rollid on endiselt rasked. Selles uuringus uurisime Metrnli kudede ekspressioonimustrit inimestel ja uurisime selle võimalikku füsioloogilist rolli kõige kõrgema ekspressioonitasemega kudedes. Meetodid: Metrnli kudede ekspressioonimustri uurimiseks kasutati inimkoe mikromaid, mis sisaldas 19 tüüpi kude 69-st doonorist, ja ekspressioonimustrit kontrolliti täiendavalt värsketes inimese ja hiire kudedes. Loodi so

Resveratrooli derivaat 4'-kloro-3,5-dihüdroksüstilbeen kutsub esile kopsuvähi rakkude surma

Resveratrooli derivaat 4'-kloro-3,5-dihüdroksüstilbeen kutsub esile kopsuvähi rakkude surma

Abstraktne Eesmärk: Resveratrooli derivaadi 4'-kloro-3, 5-dihüdroksüstilbeeni kasvajavastase toime uurimiseks kopsu adenokartsinoomi A549 rakkudele. Meetodid: Tsütotoksiline IC50 määrati rakkude otsese loendamise teel. 4'-kloro-3, 5-dihüdroksüstilbeeni rakulise mehhanismi uurimiseks kasutati voolutsütomeetriat, monodansüülkadaveriini (MDC) värvimist, transfektsiooni, Western blot ja proteasoomi aktiivsuse testi. Kasvajavas

Hüpoksiline eelkonditsioneerimine nõrgendab mesenhümaalsete tüvirakkude hüpoksiat / reoksügenatsioonist põhjustatud apoptoosi

Hüpoksiline eelkonditsioneerimine nõrgendab mesenhümaalsete tüvirakkude hüpoksiat / reoksügenatsioonist põhjustatud apoptoosi

Abstraktne Eesmärk: Mesenhümaalsed tüvirakud (MSC) on paljulubav kandidaat südameasendusravi jaoks. Enamik siirdatud MSC-sid on pärast siirdamist kergesti kadunud halva verevarustuse, isheemia-reperfusiooni ja põletikuliste tegurite tõttu. Meie eesmärk oli uurida hüpoksia eelkonditsioneerimise (HPC) mõju MSC hüpoksiast / reoksügenatsioonist põhjustatud apoptoosile. Meetodid: K

FKBP12.6 ja SERCA2a ekspressiooni järsud muutused soodustavad vatsakeste virvenduse äkilist ilmnemist reperfusioonil ja neid takistab CPU86017

FKBP12.6 ja SERCA2a ekspressiooni järsud muutused soodustavad vatsakeste virvenduse äkilist ilmnemist reperfusioonil ja neid takistab CPU86017

Abstraktne Eesmärk: Ventrikulaarse virvenduse (VF) esinemine sõltub müokardi kanalopaatia halvenemisest. Huvitav on uurida molekulaarseid muutusi seoses VF järsu ilmnemisega reperfusioonil. Meie eesmärk oli uurida, kas muutused FKBP12.6 ja SERCA2a ekspressioonis ja isheemiavastase reperfusiooni endoteliini (ET) süsteemis on seotud VF kiire esinemisega ja kas CPU86017, III klassi antiarütmiline aine, mis blokeerib I Kr , I Ks ja I Ca.L suru

Inimese CXCR3 N-otsas olevad sulfaaditud türosiinid 27 ja 29 osalevad natiivse IP-10 seondumises

Inimese CXCR3 N-otsas olevad sulfaaditud türosiinid 27 ja 29 osalevad natiivse IP-10 seondumises

Abstraktne Eesmärk: Inimese CXCR3, seitsme transmembraanse segmendi (7TMS), ekspressioon toimub peamiselt Th1-vahendatud vastustes. Interferoon-y-indutseeritav valk 10 (IP-10) on oluline CXCR3 ligand. Nende koostoime on leukotsüütide migratsiooni ja aktivatsiooni kesksel kohal. Türosiini sulfatsioon 7TMS-is on translatsioonijärgne modifikatsioon, mis aitab oluliselt kaasa ligandi sidumisele. Mei

Angiotensiin II reguleerib LARG / RhoA / MYPT1 telge roti veresoonte silelihastes in vitro

Angiotensiin II reguleerib LARG / RhoA / MYPT1 telge roti veresoonte silelihastes in vitro

Abstraktne Eesmärk: Võtmevalgu tuvastamiseks, mis seob monomeerset G-valku RhoA ja aktiveerib RhoA / Rho kinaasi / MYPT1 telje veresoonte silelihasrakkudes (VSMC-d) angiotensiin II (Ang II) stimuleerimisel. Meetodid: Sprague-Dawley rottide primaarselt kasvatatud VSMC-d transfekteeriti siRNA-dega leukeemiaga seotud RhoGEF (LARG) vastu ja töödeldi seejärel Ang II, losartaaniga, PD123319 või Val5-Ang II. Siht

Looduslik toode Aristolaktaam AIIIa uue ligandina, mis on suunatud polosarnase kinaasi 1 polo-boksi domeenile, pärsib tõhusalt vähirakkude vohamist

Looduslik toode Aristolaktaam AIIIa uue ligandina, mis on suunatud polosarnase kinaasi 1 polo-boksi domeenile, pärsib tõhusalt vähirakkude vohamist

Abstraktne Eesmärk: Inimese polosarnase kinaasi 1 (Plk1) uute inhibiitorite otsimine, millel on oluline roll mitootilise progressiooni erinevates aspektides ja mida peetakse paljutõotavaks vähivastaseks ravimiks, ning täiendavalt aktiivsete ühendite Plk1 vastase pärssimise mehhanismi uurimine, arendades seega tõhusaid tuumorivastaseid pliiühendeid. Meetod

Uudne GSK-3β inhibiitor YQ138 hoiab ära glutamaadi ja ajuisheemia põhjustatud neuronaalseid kahjustusi, aktiveerides Nrf2 signaalirada

Uudne GSK-3β inhibiitor YQ138 hoiab ära glutamaadi ja ajuisheemia põhjustatud neuronaalseid kahjustusi, aktiveerides Nrf2 signaalirada

Abstraktne Eesmärk: Neuroprotektiivsete ühendite avastamiseks ja avastatud toimeaine YQ138 iseloomustamiseks uudse GSK-3β inhibiitorina. Meetodid: Primaarseid väikeaju graanulrakke (CGC) töödeldi glutamaadiga ja rakkude elujõulisust analüüsiti MTT testiga, mida kasutati neuroprotektiivsete ühendite skriinimiseks in vitro mudeliks. Toimeain

Glükoosi kasutamise blokeerimine indutseerib pseudolaarhappe B-ga töödeldud inimese kopsuvähi rakkudes üleminekut vananemiselt apoptoosile

Glükoosi kasutamise blokeerimine indutseerib pseudolaarhappe B-ga töödeldud inimese kopsuvähi rakkudes üleminekut vananemiselt apoptoosile

Abstraktne Pseudolaarhape B (PAB), Pseudolarix kaempferi Gordoni juurekoorist eraldatud diterpeenhape, avaldab kasvajavastast toimet mitmele vähirakuliinile. Meie eelmine uuring näitas, et PAB kutsus inimese kopsuvähi A549 rakkude (metsiktüüpi p53) kasvu pärssimisel peamiselt vananemist pigem p53-p21 aktiveerimise kui apoptoosi kaudu. Inim

Müosiini kerge ahela kinaas vastutab rinnavähirakkude kõrge proliferatiivse võime eest p38 rada hõlmava anti-apoptoosi kaudu

Müosiini kerge ahela kinaas vastutab rinnavähirakkude kõrge proliferatiivse võime eest p38 rada hõlmava anti-apoptoosi kaudu

Abstraktne Eesmärk: Uurimaks, kas müosiini kerge ahela kinaas (MLCK) aitas kaasa rinnavähirakkude suurele proliferatsioonivõimele. Meetodid: Määrati pehme agarkoloonia moodustumine MCF-7 ja LM-MCF-7 rakuliinidel. MCF-7 ja LM-MCF-7 rakutsüklid tuvastati voolutsütomeetria analüüsi abil. P-ERK1 / 2, kogu-ERK1 / 2, p-p38, kogu p38, p-JNK, kogu-JNK, surviviini, Bcl-2, p-MLC, kaspaas-ekspressioonitasemete tuvastamiseks viidi läbi Western blot analüüs. 9, lõhustat